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在當今的製藥領域中，精確的結晶過程 (Crystallization) 對於小分子新藥的開發至關重要。我們將介紹一項革命性的技術【EXALT】，以及它是如何提高結晶過程的效率和精準度。
小分子藥物的優勢
傳統上，小分子藥物 (small-molecule drugs) 因其適應性、大小和典型的理化性質而主宰了人類疾病的治療。這些特性使其能夠高效地抑制酵素活性，調節蛋白質功能，並具有對胞外蛋白、細胞核以及中樞神經系統的精準靶向作用。因此，小分子藥物仍然不斷擴展並在治療領域佔有一席之地。
結晶在小分子藥物開發中的重要性及挑戰
在小分子藥物開發中，多晶型篩選 (screening polymorph) 是關鍵階段之一，因為它讓研究人員了解晶體結構和配方，進而推動未來的開發和量產製造。然而，多晶型篩選非常耗時，有時難以進行。這因為藥物開發時間進行不同溶劑的蒸發，以及使用特定酵素或蛋白質這些高度敏感的材料。
什麼是EXALT？
EXALT是一項專業技術，匯聚了SP Genevac專業技術人員及來自世界各地的製藥公司合作開發，搭配SP Genevac的EZ-2 4.0或HT系列全自動離心濃縮系統，專門用於促進各種溶劑同時以相同的慢速蒸發，用於多晶型篩選和穩定形式鑒定。例如，EXALT可以將DCM和甲苯(Toluene)同時在同一個濃縮系統中蒸發，使兩個樣品達到相同的乾燥速率，從而提高結晶結構良率及生產力。
上圖顯示了EXALT可有效地控制溶劑蒸發速率。
相同的蒸發速率下可精準地控制結晶過程，達到：
• 縮短時間
• 降低加工成本
• 加速晶體結構篩選
EXALT技術已經被全球領先的制藥公司廣泛應用。為什麼呢？因為它為研究人員提供了安全性和增加藥物開發生產能力的能力，同時採用了一種非破壞性技術，這意味著在過程中不會浪費珍貴的原料。
結論
有了EXALT技術，晶體結構的過程可以被細化，並且每次都可以成功。它將幫助革新整個研發過程，並且通過高成功率（約75％）確保了適用於持續和高級研究的晶體，尤其是針對小分子藥物的治療領域。
參考資料來源：
相關設備請參考：
Genevac 全自動高通量離心濃縮系統 HT Series 3i
